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L57;TWPKHFDKHTFYSILKLGKH

一、基本信息

  • 名称:L57 peptide
  • 单字母序列:TWPKHFDKHTFYSILKLGKH
  • 三字母序列:Thr-Trp-Pro-Lys-His-Phe-Asp-Lys-His-Thr-Phe-Tyr-Ser-Ile-Leu-Lys-Leu-Gly-Lys-His
  • 长度20 个氨基酸(20‑mer)
  • 结构类型线性多肽
  • 末端:N‑NH₂,C‑COOH(游离末端)
  • 关键特征
  1. Trp²、Tyr¹²、Phe⁶、Phe¹¹280 nm 强紫外吸收
  2. 富含Lys、His→ 弱碱性、pH 敏感
  3. Asp⁷→ 调节电荷平衡
  4. 双亲性结构:芳香疏水 + 碱性极性
  5. 无 Cys、无 Met →氧化稳定性良好
  • 结构式

二、精确理化参数

  • 分子量2483.91 Da
  • 分子式C120H175N31O27
  • 理论等电点 pI~10.0(弱碱性)
  • pH 7.4 净电荷:≈+5
  • 紫外吸收Trp²、Tyr¹²、Phe⁶、Phe¹¹,λmax=280 nm,可直接紫外定量
  • 溶解性
  1. 水溶性良好
  2. 高浓度可直接溶于 PBS,少量 DMSO 助溶更佳
  • 稳定性
  1. 无易氧化残基(无 Met、Cys)
  2. 粉末 −20℃ 干燥避光可稳定 ≥ 2 年
  3. 溶液建议分装冻存

三、来源与生物学背景

L57 是人工理性设计的功能性双亲多肽
属于受体结合 / 蛋白相互作用抑制 / 细胞靶向类工具肽:

  • 结构特征与LRP1、LDLR、HSPG 结合肽高度相似
  • 常用于
  1. 蛋白‑蛋白相互作用(PPI)抑制剂
  2. 细胞靶向、膜结合、受体识别
  3. 神经保护、抗炎、脂质代谢相关研究
  4. 多肽药物载体、结构‑活性关系(SAR)模型

四、结构关键位点与功能意义

  1. Trp²、Phe⁶、Phe¹¹、Tyr¹²
  • 芳香疏水核心,参与 π‑π 与疏水相互作用
  • 提供280 nm 强紫外定量信号

2.Lys⁴、Lys⁸、Lys¹⁶、Lys¹⁹

  • 强碱性正电荷簇,与受体酸性区域静电结合

3.His⁵、His⁹、His²⁰

  • pH 敏感位点,调节电荷与构象
  • 可参与金属结合、氢键网络

4.Asp⁷

  • 唯一酸性残基,调节整体电荷平衡

5.Pro³

  • 构象转角,增强结构刚性与受体口袋适配

6.Ile¹⁴、Leu¹⁵、Leu¹⁸

  • 疏水侧翼,形成双亲界面,提升膜亲和性

五、核心生物学功能

  • 高亲和力结合LRP1、LDLR、HSPG
  • 竞争性抑制配体‑受体相互作用
  • 双亲结构赋予膜结合、细胞摄取能力
  • 调节细胞信号、炎症反应、脂质摄取
  • 作为PPI 抑制剂、靶向载体、结构模型肽

六、主要科研应用

  • LRP1 / LDLR / HSPG 配体结合研究
  • 蛋白‑蛋白相互作用抑制剂筛选
  • 细胞靶向、药物递送载体
  • 神经保护、抗炎、脂质代谢机制
  • SPR、ITC、ELISA、细胞结合 / 摄取实验
  • 双亲肽结构‑活性关系(SAR)

七、实验操作建议

  • 溶解:PBS 直接溶解;高浓度用少量 DMSO → 梯度稀释
  • 保存:粉末 −20℃ 干燥避光;溶液分装冻存
  • 定量280 nm 紫外、HPLC、BCA、氨基酸分析
  • 注意
    • 弱碱性,避免强酸长期共孵育
    • 无氧化风险,常规操作即可
    • 细胞 / 动物实验需无菌过滤
http://www.cnnetsun.cn/news/1400019.html

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