艾拉司群Elacestrant获批治疗ESR1突变ER+/HER2-晚期乳腺癌

雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌约占所有乳腺癌的70%，内分泌治疗是这一亚型的基石。然而，随着治疗时间的延长，约30%至40%的晚期患者会出现ESR1基因突变，导致雌激素受体构象改变，对芳香化酶抑制剂产生耐药。传统的一线内分泌治疗失败后，患者通常接受氟维司坦注射治疗，但氟维司坦需要每月肌肉注射，给药不便，且仅能实现部分雌激素受体降解。艾拉司群的获批，为ESR1突变患者带来了首个口服的选择性雌激素受体降解剂，实现了从注射到口服、从部分降解到完全降解的治疗升级。

艾拉司群是一种口服的非甾体类选择性雌激素受体降解剂，通过高亲和力结合雌激素受体，诱导受体构象改变，促进受体的泛素化和蛋白酶体降解。与氟维司坦相比，艾拉司群具有更高的口服生物利用度和更强的雌激素受体降解效率。更重要的是，艾拉司群对ESR1突变型雌激素受体同样具有高效的降解活性，能够有效克服由Y537S、D538G等常见耐药突变导致的内分泌治疗耐药。

该药物的获批基于关键的EMERALD临床试验。这项随机、开放标签、对照的III期研究纳入了478例既往接受过一至二线内分泌治疗后疾病进展的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，其中228例为ESR1突变阳性。在ESR1突变阳性人群中，艾拉司群组的中位无进展生存期为3.8个月，标准治疗组（氟维司坦或芳香化酶抑制剂）为1.9个月，疾病进展或死亡风险降低了45%。在总人群中，艾拉司群组的中位无进展生存期为2.8个月，标准治疗组为1.9个月，同样显示出统计学显著性差异。虽然中位无进展生存期的绝对数值看似不长，但考虑到入组患者均为内分泌治疗耐药后的晚期患者，这一改善具有明确的临床价值。

安全性方面，艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、转氨酶升高、甘油三酯升高、疲劳、呕吐、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。大多数不良反应为轻至中度，很少导致治疗中断。与氟维司坦相比，艾拉司群的注射相关不良反应完全避免，患者的治疗体验显著改善。值得注意的是，艾拉司群可能导致血脂异常，治疗期间需定期监测血脂水平。

对于国内ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，建议在内分泌治疗进展后进行ctDNA检测，明确是否存在ESR1突变。对于ESR1突变阳性的患者，艾拉司群应作为后续治疗的重要选择。随着口服选择性雌激素受体降解剂的不断发展，乳腺癌的内分泌治疗正在从注射时代迈向口服时代，患者的治疗便利性和生活质量将得到进一步提升。

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