Antistasin-Related Peptide(D-Arg32)-Antistasin (32-38)
一、基本信息
- 英文全称：Antistasin-Related Peptide
- 别名：(D-Arg³²)-Antistasin (32-38)
- 中文全称：抗栓素相关肽（D - 精氨酸 ³²- 抗栓素 32–38 片段）
- CAS：161561-46-2
- 三字母序列：D-Arg-Cys-Arg-Val-His-Cys-Pro
- 单字母序列：D-RCRVHCP
- 氨基酸总数：7 aa
- 分子式：C34H59N15O8S2
- 分子量：870.06
- 结构修饰说明：
- 线性骨架：H-D-Arg-Cys-Arg-Val-His-Cys-Pro-OH；游离 N 端氨基、游离 C 端羧基；
- 构型关键：第 1 位为D-Arg（D 型精氨酸），天然 Antistasin 该位点为 L-Arg；D 构型改造显著提升抗酶解稳定性；
- 分子内二硫键：Cys² ↔ Cys⁶（文献标注 Cys33,37）；二硫键环化形成刚性环，是抑制 FXa 活性必需结构；
- Pro 引入环区转角，维持与凝血因子 Xa 结合的特征构象。
- 结构式：
二、理化性质
1.紫外定量：不含 Trp、Tyr、Phe，280 nm 无紫外吸收；采用 OPA、氨基酸分析、BCA 定量；
2.稳定性要点
- 一对分子内二硫键，体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂，还原开环后抗凝活性大幅丧失；
- 无 Met、无芳香光敏氨基酸，光照稳定性良好；
- D-Arg 修饰提升对氨基肽酶抵抗，但仍易被内肽酶降解，凝血功能实验工作液建议现配现用；
3.电荷特性
碱性残基：D-Arg、Arg、His；生理 pH 带正电；理论 pI≈9.6；适配 pH 6.5–7.4 凝血缓冲液、PBS；
4.溶解性
带电碱性残基丰富，水溶性优良；高盐条件溶解度下降；
5.空间构象
二硫键约束形成小型环肽结构，模拟水蛭源 Antistasin 活性环区，结合 FXa 活性口袋。
三、生物学背景
Antistasin（抗栓素）分离自墨西哥医蛭Haementeria officinalis，是强效选择性凝血因子 Xa（FXa）抑制剂；
本肽为其活性环区最小活性片段，将天然 L-Arg³² 替换为 D-Arg，是人血浆中具备抗凝活性的最短 Antistasin 衍生肽，用于小分子抗凝先导结构研究。
四、生物学功能
- 竞争性抑制凝血因子 Xa（FXa），阻断凝血瀑布；对凝血酶、胰蛋白酶抑制活性极弱，具备一定选择性；
- 延长人血浆凝固时间，发挥抗凝作用；
- D - 构型改造相比天然 L 型片段，耐受蛋白酶降解，体外半衰期更长。
五、科研应用
- FXa 酶活抑制实验、抗凝活性筛选；
- 凝血通路、血栓形成体外机制研究；
- 低分子量 FXa 抑制剂先导多肽构效关系研究；
- 与全长 Antistasin 对比，定位最小活性环结构域。
六、溶解与储存规范
- 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温配制，禁止添加还原剂；
- 冻干粉：短期 - 20 ℃密封；长期分装 - 80 ℃避光储存；
- 工作液：避免反复冻融；2~8 ℃可稳定保存 5 天以内，凝血实验现配更佳。