Dynorphin A amide ；YGGFLRRIRPKLKWDQN
一、基础信息
- 中文名称：酰胺化强啡肽 A
- 英文名称：Dynorphin A amide
- 三字母序列：Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln
- 单字母序列：YGGFLRRIRPKLKWDQN
- 氨基酸数量：17 aa
- 分子式：C99H156N32O22
- 分子量：2146.54
- 结构修饰：线性多肽，C 端酰胺化 (-NH₂)，无环化、无二硫键、无 N 端修饰；C 端酰胺修饰显著提升受体亲和力与体内抗酶解稳定性。
二、理化性质
- 紫外定量：含 Tyr、Phe、Trp，280nm 强紫外吸收，可直接紫外分光光度法测定浓度。
- 稳定性：无 Cys、Met，不易氧化；Tyr/Phe/Trp 均为光敏芳香氨基酸，溶解、储存全程必须避光操作。
- 酸碱特性：多个碱性 Arg、Lys，酸性 Asp，Asn/Gln 中性亲水，整体呈强碱性；在 pH7.0～7.6 生理缓冲环境稳定性最优，适配 pH7.2~7.4 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液。
- 溶解性：大量碱性带电残基 + Asn/Gln 极性亲水残基，水溶性极佳，纯水、中性缓冲液常温易溶，高浓度也不易析出沉淀。
- 空间构象：N 端连续 Gly 柔性极高，YGGFL 为阿片保守活性基序；Pro 引入肽链固定转角，中段多碱性氨基酸富集区，游离溶液以无规卷曲为主，结合 κ 阿片受体后发生局部折叠。
三、来源背景
内源阿片肽家族成员，源自前强啡肽原蛋白水解剪切；天然强啡肽 A 多为游离羧基端，本品为人工 C 端酰胺修饰衍生物，改造后抗羧肽酶水解能力大幅提升，体外药理实验稳定性优于天然游离型，是 κ 阿片受体高选择性激动工具肽。
四、生物学功能
- 高亲和力选择性激动 κ- 阿片受体，镇痛活性强，主打内脏痛、神经病理性疼痛抑制，对 μ、δ 阿片受体亲和力偏低。
- 调控中枢多巴胺、谷氨酸等神经递质释放，参与疼痛传导、应激反应、情绪调节。
- 外周作用：调节胃肠道平滑肌收缩、抑制胃肠过度蠕动，调控肠道痛敏。
- 参与药物成瘾、吗啡耐受形成相关生理调控，可拮抗部分 μ 受体介导的奖赏成瘾效应。
五、科研应用
- 阿片受体药理筛选：κ 受体阳性激动对照品，用于受体放射配体结合、细胞钙流、离体豚鼠回肠收缩实验，筛选 κ 受体激动剂 / 拮抗剂。
- 疼痛模型研究：神经病理性疼痛、内脏痛动物造模给药，评价镇痛候选药物药效。
- 阿片肽构效关系：对比游离羧基型 Dynorphin A、强啡肽系列片段，研究 C 端酰胺对稳定性与受体活性的影响。
- 成瘾药理机制：用于阿片耐受、戒断反应相关体外细胞与在体动物实验。
六、溶解与储存规范
- 溶解：无菌中性 PBS 或超纯水常温避光溶解，冰浴配制更佳。
- 冻干粉：短期（1～3 个月）密封 - 20℃避光保存；长期分装后 - 80℃避光密封储存。
- 工作液：按单次实验用量小体积分装，严禁反复冻融；2～8℃避光水溶液可保存 5 天左右。